FOSFOMICINA

15-03-2023


ATENÇÃO: A dispensa deste medicamento obriga à apresentação de uma receita médica. 


O que é?

  • Antibiótico de largo espectro (E. coli, variedade de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas).
  • Bactericida (causa a morte das bactérias).


Qual é a indicação?

  • A fosfomicina está aprovada e é usada na prevenção e tratamento de infecções urinárias não complicadas, do trato urinário inferior, como cistite (infecção da bexiga) causadas por microrganismos sensíveis a este antibiótico (gram negativas, E.coli).


Como se administra?

  • Via oral.
  • Embalagens de 1 ou 2 saquetas de granulado com 3000mg (3g) de fosfomicina.
  • Tratamento mais comum é de administração de uma dose única de 3 gramas.
  • O granulado deve ser dissolvido em água fria e ingerido assim que preparado. 
  • Idealmente com o estômago vazio (1 hora antes ou 2 horas depois de ingerir alimentos). 
  • De preferência antes de dormir e depois de ter esvaziado a bexiga.


Para quem?

  • + de 12 anos.
  • Na gravidez se for mesmo necessário.
  • Na amamentação (pequenas quantidades do medicamento passam para o leite materno) - baixo risco - uma toma única. 


Qual é o Mecanismo de Acção?

  • Único que inibe a enzima udp-N-acetilglucosamina enolpiruvato transferase, fundamental para o primeiro passo da síntese de peptidoglicano da parede celular que protege a bactéria.
  • Largo espectro já que muitas são as bactérias que possuem peptidoglicano.

Nota: Actividade contra as principais estirpes consideradas "problemáticas" (de resistência crescente) como Staphylococcus aureus (incluindo MRSA), alguns Enterococcus (incluindo VRE) e bactérias da família Enterobacteriaceae (incluindo produtoras de ESBL e CRE).

  • Também apresenta efeitos importantes na adesão celular, reduzindo a adesão das células bacterianas às células epiteliais urinárias.

Nota: a adesão de Streptococcus pneumoniae e Haemophilus influenzae às células epiteliais respiratórias também é reduzida na presença de fosfomicina.


Como é a Absorção?

  • Quando administrada por via oral, a fosfomicina é rapidamente absorvida no intestino delgado e distribuída para os tecidos.
  • A sua distribuição nos tecidos atinge concentrações significativas nos órgãos do sistema urinário, ossos, coração, órgãos do sistema respiratório e atravessa a barreira hematoencefálica.

Nota: Por vezes também é utilizada em infecções do trato respiratório e da pele ou tecidos moles e em algumas infecções hospitalares graves - após verificar se a bactéria causadora é sensível ao efeito da fosfomicina.

  • A presença de alimentos diminui a absorção gastrointestinal.


Quando atinge o Pico?

  • 2 a 4 horas após administração de 3g de fosfomicina.
  • A concentração máxima na urina ocorre 4 horas depois da toma do antibiótico e mantem concentrações altas durante um ou dois dias, suficiente para eliminar a maioria das bactérias causadoras da infeção.


Como é Metabolizada e Excretada?

  • A fosfomicina não é metabolizada. 
  • É excretada inalterada na urina (altas concentrações na urina, com níveis terapêuticos geralmente mantidos por pelo menos 36 horas após a administração oral).
  • A administração com alimentos, comprometimento da função renal e idade avançada, podem reduzir a taxa de eliminação da fosfomicina.
  • A meia-vida média (tempo que demora para que a quantidade da substância activa de um medicamento que está no nosso organismo reduza 50%)  da fosfomicina é de cerca de 6 horas.


Quando faz efeito?

  • As queixas clínicas, geralmente, desaparecem 2 a 3 dias após fim do tratamento.


Quais são os Efeitos adversos?

  • A fosfomicina apresenta um bom perfil de segurança, com efeitos adversos reduzidos e transitórios.
  • As reações adversas mais frequentes afetam o trato gastrointestinal, principalmente diarreia. 

Nota: Se você tiver diarreia grave ou diarreia que dura vários dias após o uso, consulte seu médico e não use antidiarréicos sem a recomendação do médico.

  • Também foram descritas náusea, tonturas ou dor de cabeça. 


Quais são as contra-indicações?

  • Alergia à fosfomicina.
  • Insuficiência renal grave.
  • Doente que fazem hemodiálise.


Quais são as Interações?

  • Não deve ser combinada com Metoclopramida.
  • Interação com Varfarina (tem uma margem terapêutica estreita, é preciso ter especial atenção) e outros antagonistas da vitamina K - a fosfomicina aumenta a atividade destes medicamentos. 


Quais são os riscos e como evitá-los?

  • O maior risco da fosfomicina (e de todos os antibióticos) deve-se ao uso indevido e ao abuso que se fazem e que leva ao aparecimento de resistências microbianas, que tornam estes medicamentos ineficazes.
  • A actual falta de investimento em novos antimicrobianos exige que se faça uma utilização mais racional das terapêuticas actuais.  
  • Nunca deve usar fosfomicina sem indicação médica, nem mesmo em casos em que "já teve os mesmos sintomas"... de cistite não complicada


Atenção: Como qualquer outro antibiótico a fosfomicina, não tem efeito contra infecções causadas por vírus, como gripes, constipações ou para a maioria das dores de garganta.